ANTE PORTAM INFERAM......

Antimikrobiální léky - antibiotika a chemoterapeutika

9. prosince 2008 v 14:26 | MartinaRadkovicova@seznam.cz |  Medicína

Antimikrobiální léky - antibiotika a chemoterapeutika




- látky s antimikrobiálním účinkem dělíme na dvě skupiny
1.
Antibiotika
-antibiotika jsou získaná zpravidla biosynteticky nebo polosynteticky
2.
Chemoterapeutika
-chemoterapeutika jsou synteticky připravené látky

ATB dělíme podle původu:
1.
produkována aktinomycétami
-Streptomycin, Chloramfenikol, Tetracyklin, makrolidová a aminoglykosidová ATB
2.
produkována jinými bakteriemi, především bacily
-polypeptidová ATB
3.
produkované plísněmi
-Penicilin

Podle spektra účinnosti:
1.
s úzkým spektrem působení
-Viomycin
2.
střední spektrum působení
-Penicilin, Streptomycin, Erytromycin
3.
širokospektrá
-Tetracyklin, Chloramfenikol, Ampicilin, Aminoglykosidy

Podle způsobu působení:
1.
primární baktericidní
-Peniciliny, Cefalosporiny, Aminoglykosidy
2.
Primárně bakteriostatické
-Tetracykliny, Chloramfanikol, Ampicilín, Aminoglykosidy

Podle mechanismu působení:
1.
narušují bakteriální stěnu
-Peniciliny, Cefalosporiny, Bacitracin ...
2.
narušují plazmatickou membránu
-Polymyxin
3.
zasahují do syntézy bílkovin a nukleových kyselin
-Tetracykliny, Chloramfenikol



Antibiotika


Základní antibiotika


Penicilíny
-produktem plísně Penicilinum notatum. Jsou směsí řady bioticky aktivních látek, lišící se strukturou, účinností i stabilitou (penicilin G, F, K, X)
-Jsou primárně bakteriocidní, zasahují do syntéza bakt. stěny a působí pouze na rostoucí a množící se bakterie. Jejich spektrum zasahuje gram pozitivní bakr. (koky, tyčinky), z gramnegativních působí na gramneg. koky (původce kapavky a meningitis), působí i na spirochéty (pův. přijíce)
-působí především na streptokoky, meningokoky, pneumokoky
Vzniká sekundární rezistence - penicilinový typ.
Penicilin G - benzilpenicilin, jeho soli a depotní formy
Perorální forma odolné ke kys. prostředí - V Penicilin, Fenascopen
Polosyntetické penicilináza - rezistentní peniciliny - Oxacilin s deriváty, Meticilin
Látky se širokým antibakteriálním spektem, účinné i na gramnegativní tyčky - Azlocilin, Mezlocilin

Cefalosporiny
-blízká penicilinu
-polosyntetická
-účinné na kmeny stafylokoků a užíváme je při zjištění zvýšené přecitlivělosti na penicilin. Cefalotin, Cefaloxin, Cefalozin
peorální:-I. generace - Ceclor, Cefaclen tbl., sir., ...
II. generace - Zinnat tbl., sir.
III. generace - Cedax tbl., sir., Orelox tbl.
parenterální:-I. generace - Cefalotin inj.
II. generace - Cefamezin, Mandol, Mefoxin ...
III. generace - Fortum, Kefadim, Cefobid ...

Beta - laktamová
-polosyntetické, relativně nové vytvoření
-kyselina klamonová
-je to enzym bakterií, která brání tomu, aby je bakterie mohli zničit (PNC, Amoksiklav, Amoslen, Cefalosporiny - větší jsou betalaktamová ATB)

Streptomyciny
-produkt plísně Streptomyces griseus
-primárně baktericidní - zabíjí i bakterie mimo stadium aktivního množení
-působí na gramnegativní (zkratka G-) bakterie, grampozitivní (zk. G+) bakterie a Mycobacterium tubetculosis
-nepůsobí na viry, ricketsie, chlamidie, prvoky a houby
-rezistence vzniká velmi rychle a je nezvratná - Streptomycinový typ
-léčba TBC

Chloramphenikol
-původně biosynteticky, dnes synteticky
-působí na mikroby ve stadiu množení, inhibuje proteosyntezu
-širokospektré - působí na G- a G+ bakt., ale i na chlamydie, ricketsie, spirochety nepůsobí na Micobacterium tuberculosis a viry
-nebezpečí poškození krvetvorby (použití malé)

Tetracyklinová
-širokospektrá
-nepůsobí na viry a ricketsie, inhibují proteosyntezu (potlačují)
-Rezistence vzniká pomaleji - intermediální typ.
-perorálně se používá Tetracyklina, Oxytetracyklin
-injekčně Rolitetracyklin
-Doxycylin - obojí
-dobře pronikají do žlučových a močových cest (Deoximikoin)
-perorální: Deoximykoin, Doxybene, Tetracyklin ...
-injekčně: Vibramycin
Tetracyklin
-užívat po jídle, nepít mléko, alkalické minerály, nejíst potravu obsahující Fe, Cu, Al, Mg, Ca, nepodávat současně antacida a přípravky se železem
-nepodáváme dětem do 8 let - ukládání do kostí a zubní skloviny

Makrolidová
-bakteriostatická, brzdí množení mikroorganismů
-působí na G- a G+ (hemofily, neisserie, chlamydie, mykoplazmata)
-Rezistence poměrně rychlá
-inhibitory proteosyntézy
-Erytromycin a Spiramycin, Rovamycin, Sumamed ...

Aminoglykosidy
-označována jako deoxystreptaminová
-širokospektrá
-Neomycin - slabší účinek
-Gentamicin, Tobramycin, Amikacin - velká účinnost
-syntetická, polosyntetická, narušují proteosyntézu bakt. b.
-léčba žlučových a močových cest

Florochinomeny
-širokospektrá
-nejnovější a nejúčinnější, působí na všechny druhy bakt.

Protistafylokoková
-k léčbě infekcí penicilináza - pozitivními stafylokoky
-Linkomycin s bakteriostatickým až bakteriocidním účinkem, s velmi pomalým vznikem rezistence. A jeho derivát Klindamycin (Dalacin) má stejný účinek.
-Vankomycín je baktericidní - podobný penicilinu

Antituberkulózní
-k léčbě TBC
-Streptomycin, Viomycin, Cykloserin, Rifampicin ...
-používají se v kombinaci s chemoterapeutiky - INH - hydrazid kyseliny izonikotinové a PAS - kys. p - aminosalicylová

Fungistatická
-působí na patogení houby a některé prvoky
-nepůsobí na bakterie
-nystatin (Fungicidin) - užívaný v léčbě plísní a kandidózy
-Gryseofulvin - působí na dermatofyty, některé mykózy
-Amfotericin B (Fungizone) - působí na kvasinky, aspergily a ostatní houby

Linkosamidy
-Dalacin, Lincocin, Klimicin cps., inj. - k terapii stafilokokových a anaerobních infekcí
použití:
chir, interna, ORL, stomatochirurgie

Polypeptidy
-málo p.o. vstřebatelné
-Colimycine inj.

Glykopeptidová
-vzácné protistafylokoková ATB - Vancocin, Targocid inj.

Monobaktámová
-Azactam inj. účinek na G+ bakt.
-Meronem, Tienam inj. - vzácná širokospektrá ATB hlavně při pseudomonádových, stafylokokových a anaerobních infekcích

K lokální aplikaci
-Bioparox spray - infekce ORL, Bactroban ung., Framikoin ung., Oftalmo-chloramphenikol ung. ...
-Kombinace ATB s kortikoidy

Základní informace:
Sledovat nežádoucí účinky
-nauzea, zvracení, průjmy, soor, pruritus pochvy, konečníku
-může vzniknout alergie - exantem, teplota, edémy až toxoalergické reakce po velkých dávkách penicilínu - šok
-při alergii okamžitě vysadit a podat jiné ATB
-přesně dodržovat stanovenou dávku a hodinu podání
-většina ATB per os se podává na lačno - 1/2 hod před jídlem a zapít dostatečně čajem nebo vodou
-nepít alkohol
-snižují účinek kontraceptiv



Chemoterapeutika


-léky s bakteriostatickým nebo baktericidním účinkem
-připravena synteticky
-stanoven terapeutický index - což je poměr mezi dávkou léku, která je toxická pro makroorganismus, a dávkou, která je dostatečná pro vyléčení choroby. Čím je index vyšší, tím je lék kvalitnější, spolehlivější a bezpečnější.

Sulfonamidy
-jsou čistě chemické látky, deriváty kyseliny sulfanové
-je-li sulfanomid v přebytku vytěsní kyseliny paraaminobenzoovou, která je růstovým faktorem mikroorganismů. Tento mechanismus se nazývá kompetitivní inhibace a je základem bakteriostatického působení sulfonamidů - zastaví růst bakterií a jejich dělení, ale nezničí je.
-používají se především u infekcí močových cest a k léčbě střevních infekcí (úplavice)

Potencované sulfonamidy
-kombinované s trimetoprimem. Látka se nazývá kotrimoxasol a používá se ve formě Septrin, Biseptol (může vzniknout alergická reakce, riziko poškození ledvin, krystalizace ledvinových kanálků), Bactrim ...
-působí i na kmeny rezistentní na sulfonamidy

vstřebatelné:
Biseptol, Sumetrolin ...
použití:
u uroinf. citlivé na sulfonamidy
u dalších infekcí podle citlivosti

nevstřebatelné:
Sulfasalazin (vstřebávají se v distálním ileu)
použití:
ulcerózní kolitida

lokální použití:
Dermazin, Sulphacetamid

Nitrofurany
-širokospektrá, baktericidní pro G- i G+ bakt.
-použití v léčbě močových inf.
-Furantoin, Macmiror
použití:
uroinf., v gynekologii

Kyselina nalidixová
-je baktericidní chemoterapeutikum s působením na G- střevní koky
-Negram , Nalidixin

Chinolonová
-jsou odvozena od kys nalidixové a oxolinové, ale mají mnohem vyšší antibakteriální aktivitu.
-působí na chlamydie a mykoplazmata
-perorální podání Ofloxacin, Enoxacin, Ciprinol, Nolicin
použití:
u uroinfekcí i systémových infekcí (dobrý účinek na anaerobní původce inf.)

Antituberkulózní
-použití k léčbě TBC v kombinaci s antibiotiky (slouží k oddalování rezistence)
-INH, Nidrazid, Isoniacid, PAS - pouze v kombinaci
-Etambutol, Etionamid, Pytazinamid

Základní informace:
Sledovat nežádoucí účinky
-alergie, závratě, poruchy zrakové přizpůsobivosti, bolesti hlavy, nechutenství, zvracení
-podávat po jídle (Furantoin zapíjet mlékem - lepší snášenlivost)
-u infekcí močových cest podávat ráno nebo večer, ale vždy po vymočení



Nežádoucí účinky ATB i chemoterapeutik


1.
celkové
-slabost, nausea, zvracení, kašel - ATB se musí vysadit
2.
vypěstování rezistence
-zbytečné podávání ničí jiné bakt.
3.
interakce
-reakce s jinými ATB nebo chemoterapeutiky - diuretika, kardiotonika, antidiabetika
4.
alergie
-může vyústit až v anafylaktický šok - kožní příznaky, dýchací potíže, při i.v. podání ATB anafylaktický šok - vzniká při reakci s antigenem, který se váže na IGE a začíná vytvářet histamínové l., které působí výraznou propustnost cév dochází ke spasmu hl. sv., bronchů anaf. šok - způsoben prudkým snížením obíhající tekutiny. i.m. PNC pacient může zemřít
5.
dysmikrobie
-ATB mohou zničit přirozenou mikrofloru a pomnoží se plísně, kvasinky a jiné vzniká např. moučnivka - Soor, dysmikrobiální průjem, u žen vaginální mykózy

Orgánová toxicita
-je stav, kdy některé látky jsou toxické pro určitý orgán
-hepatotoxicita - játra (tetracyklin)
-nefrotoxické - ledviny (aminoglykosidy - Gentamicin, Amikacin)
-myelotoxicita - dřeň (Chloramfenikol)
-neurotoxicita - periferní nervy, poškození mozku
 

Buď první, kdo ohodnotí tento článek.

Nový komentář

Přihlásit se
  Ještě nemáte vlastní web? Můžete si jej zdarma založit na Blog.cz.
 

Aktuální články

Reklama